微劑量給藥的概念是利用終極靶點(diǎn)獲得相關(guān)的具有預(yù)測性的信息，以加速新藥開發(fā)的進(jìn)程，目的是在更早的階段淘汰無前景的化合物，篩選出具有良好藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的候選化合物進(jìn)入Ⅰ期臨床試驗(yàn)。 人體微劑量給藥試驗(yàn)只有利用加速器質(zhì)譜技術(shù)和正電子發(fā)射X射線斷層攝影技術(shù)這兩種具有超高靈敏度的分析技術(shù)才能實(shí)現(xiàn)。加速器質(zhì)譜分析可對(duì)單個(gè)的原子進(jìn)行記數(shù)，是目前最靈敏的分析技術(shù)。由于加速器質(zhì)譜分析技術(shù)測定的是同位素的單個(gè)原子，而不是放射性衰變過程，所以要求待測分子必須經(jīng)低豐度同位素的標(biāo)記。就碳14而言，加速器質(zhì)譜技術(shù)對(duì)1000個(gè)原子就能產(chǎn)生有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的測量結(jié)果。這使得加速器質(zhì)譜技術(shù)比傳統(tǒng)的液相閃爍測量技術(shù)靈敏一百萬倍，比液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)靈敏十萬倍。使用高效液相色譜-加速器質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)，檢測限已達(dá)到每片段0.0008dpm，對(duì)于一個(gè)已放射性標(biāo)記的藥物，相當(dāng)于10-15克的量。將新化學(xué)實(shí)體或稱新分子實(shí)體進(jìn)行適當(dāng)?shù)臉?biāo)記（如碳14），以100微克或更少的微劑量給藥，然后取血樣、尿樣、糞樣、汗樣、組織樣或排出的氣體樣處理后用加速器質(zhì)譜技術(shù)進(jìn)行分析。從加速器質(zhì)譜分析技術(shù)獲得的數(shù)據(jù)經(jīng)過粗略估計(jì)后就可成為一個(gè)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)的基本參數(shù)，如AUC、Cmax、T1/2。這種技術(shù)的優(yōu)點(diǎn)在于它的超高靈敏度，只需微升或微克量的試樣和微量的碳14示蹤物（所產(chǎn)生的放射性為毫微居里數(shù)量級(jí)，實(shí)際上檢測不到）就可得到有價(jià)值的數(shù)據(jù)。加速器質(zhì)譜技術(shù)在人體微劑量給藥試驗(yàn)中最重要的應(yīng)用就是根據(jù)藥物的人體藥代動(dòng)力學(xué)特性對(duì)候選藥物進(jìn)行排序，使最有前景的化合物進(jìn)入Ⅰ期臨床試驗(yàn)。 正電子發(fā)射X射線斷層攝影技術(shù)是一種三維圖像技術(shù)，也可用來進(jìn)行藥物的放射性示蹤物標(biāo)記。由于正電子發(fā)射器的半衰期短，由此所產(chǎn)生的放射性暴露雖然比加速器質(zhì)譜要高，但人體是可以耐受的。正電子發(fā)射X射線斷層攝影技術(shù)可用來進(jìn)行藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)研究，如受體的選擇性和占位特性。常用的放射性標(biāo)記物為碳11和氟18，利用伽瑪射線照相機(jī)就可以了解候選藥物在體內(nèi)的實(shí)時(shí)分布情況。例如，可以觀察中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物是否能通過血腦屏障。